水合氯醛

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水合氯醛

药物别名:水化氯醛、含水氯醛、水合三氯乙醛、Chlorlhydrate

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 镇静及催眠药物
三级分类: 其他类药
药物别名: 水化氯醛、含水氯醛、水合三氯乙醛、Chlorlhydrate
药物剂型:
1.10%水合氯醛糖浆:其中加有20%单糖浆矫味及20%淀粉(糊化成淀粉浆),以减少水合氯醛对胃肠道的刺激性;2.水合氯醛合剂:内含5%水合氯醛、5%溴化钠
药理作用: 本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂,服后15~30min产生作用,1h达高峰,持续6~8h。治疗剂量时对呼吸、血压影响轻微。体内消除快,较少产生延续效应。
药动学: 口服后迅速吸收,在红细胞、肝脏、肾脏及其他组织中迅速还原成活性代谢产物三氯乙醇,小部分氧化成无活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸结合物和三氯醛酸随尿和胆汁中排出。本品半衰期极短(仅数min),其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入脑脊液、乳汁中、并透过胎盘到达胎儿,其t1/2为7~11h。
适应证: 1.用于失眠的短期治疗。2.用于镇静和(或)术前给药、消除紧张不安,特别适用于儿童与老年患者。3.用于破伤风士的宁中毒等引起的惊厥。
禁忌证: 1.有明显肝、肾损害或严重心脏病患者禁用。2.对本品过敏者、哺乳者禁用。
注意事项: 1.胃炎和消化道溃疡患者慎用。2.呼吸功能不全患者慎用。
不良反应: 1.消化系统:口服可引起恶心、呕吐,长期服用可引起胃炎。2.神经系统:呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻,但可出现嗜睡、头痛、运动失调等。偶见异常兴奋、精神错乱。3.其他反应:心律失常、酮尿症、蛋白尿、黄疸、皮疹和白细胞减少。大剂量对心肌、肝脏有损害。超剂量可引起类似巴比土酸盐类的急性中毒,出现昏迷、呼吸抑制、血压下降、紫钳等症状。
用法用量: 1.催眠:成人口服0.5~1.5g,睡前服;儿童口服30~50mg/kg,睡前服,最大单次剂量1g。2.镇静:成人口服250mg,每天3次;儿童每次8mg/kg,每天3次。3.抗惊厥:成人每次1.5g,灌肠,必要时6~8h重复使用;儿童每次40mg/kg,灌肠,总量不超过1g。
药物相应作用: 1.与其他中枢抑制药合用时,增强中枢的抑制作用。2.与乙醇合用时,可相互抑制其代谢,延长对中枢的抑制作用,还可引起血管扩张和血压下降。3.本品与华法林合用时,部分取代后者与血浆蛋白的结合,使其血药浓度暂时升高,抗凝作用增强。4.静脉注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者产生面红、出汗和血压改变。
专家点评: 目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,需要严格控制其药物用量。
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